- Все что вы хотели знать о заболеваниях эндокринной системы на сайте — Endocri.ru - https://endocri.ru -

Обзор препаратов инсулинового ряда короткого и длинного спектра действия

В современной медицине инсулин короткого действия успешно помогает компенсировать сахарный диабет. Это самый распространенный инструмент, направленный на нормализацию уровня глюкозы в организме пациента. Инсулином называется гормон, который выделяет поджелудочная железа. Для помощи организму пациента используют также инсулин длительного действия и среднего периода воздействия. Выбор терапии зависит от того, насколько серьезно сахарный диабет разрушает жизненно важные органы.

Классификация гормонов

Изначально инсулин был синтезирован при работе с поджелудочной железой животных. Спустя год он уже успешно применялся в медицине. Через 40 лет люди научились искусственно получать это вещество с высокой степенью очистки химическим путем. Многие годы учеными велись разработки инсулина человека. Уже в 1983 году вещество нашло широкое применение в практике, а препараты инсулина животного происхождения были запрещены. Принцип изготовления средства заключается в помещении генных материалов в клетки микроорганизмов дрожжей или непатогенных штаммов кишечной палочки. После такого воздействия бактерии уже сами вырабатывают гормон.

Современные медикаменты различаются по сроку воздействия и по последовательности аминокислот. По степени очистки они делятся на традиционные, монопиковые и монокомпонентные.

Короткие инсулины (или пищевые) делят на 2 вида:

  1. Короткий инсулин (регулятор, растворимый), представителями которого являются Актрапид НМ, Биогулин Р. Также широко известны такие названия препаратов, как Хумодар Р, Актрапид МС, Монодар, Моносуинсулин МК.
  2. Ультракороткий инсулин. Это аналоговые инсулины, они соответствуют человеческим. К ним относят, например, Инсулин Лизпро (Хумалог), Инсулин Глулизин (Апидра).

Препараты пролонгированного действия – это инсулин средней продолжительности действия и препараты длительного характера. Их еще называют базальными. Это инсулин-изофан, инсулин-цинк и др.

Кроме того, существенно облегчает задачи медицины применение лекарства, которое включает сразу инсулины длительного действия и быстрые инсулины.

Наглядно изучить, как влияют различные виды инсулина на человека, поможет таблица 1.

Иллюстрация 1 [5]

Применение инсулина короткого действия

Инсулином краткосрочного воздействия называют соединения растворов цинк-инсулина в кристаллах с нейтральными рН. Эти медикаменты работают очень быстро, однако срок влияния на организм сравнительно небольшой. Их вводят подкожно за полчаса до еды, возможно внутримышечное введение. При попадании в кровь они резко снижают уровень глюкозы. Максимальное воздействие коротким инсулином достигается через полчаса после попадания в организм. Лекарство очень быстро выводится контринсулярными гормонами, такими как глюкагон, катехоламин, кортизол и СТГ. В результате уровень сахара снова повышается до первоначального состояния. Если контринсулярные гормоны в организме вырабатываются неправильно, содержание сахара не поднимается долгое время. Инсулин короткого действия работает на клеточном уровне даже после выведения из крови.

Изображение 2 [6]

Применяют такой инсулин при наличии следующих факторов:

  • диабетический кетоацидоз у пациента;
  • если необходима реанимационная и интенсивная терапия;
  • нестабильная потребность организма в инсулине.

При постоянно повышенном сахаре медикаменты этого вида объединяют с длительно воздействующими лекарствами и препаратами среднего воздействия.

Вводить препараты рекомендуется только перед приемом пищи. Тогда инсулин быстрее усваивается, он начинает работать практически моментально. Некоторые медикаменты этого типа разводят в воде и принимают перорально. Подкожные инъекции делают за полчаса до еды. Дозы медикамента подбирают индивидуально.

Хранят короткие инсулины в специальных дозаторах. Для их заряда используют забуференный препарат. Это снижает риск кристаллизации лекарства при его медленном введении пациенту подкожно. Сейчас хорошо распространены гексамеры. Для них характерно постоянное состояние частиц в виде полимеров. Они медленно всасываются, высокие уровни гормона после еды исключены.

Этот факт навел ученых на мысль разработать полусинтетические аналогичные вещества в виде мономеров и димеров. Благодаря исследованиям был выделен ряд соединений, называемых лизпро-инсулином и аспарт-инсулином. Эти препараты инсулина втрое эффективнее за счет большей всасываемости при подкожном введении. Гормон быстро достигает своей наибольшей концентрации в крови, а сахар снижается быстрее. Попадание в организм полусинтетического препарата за 15 минут до еды заменяет введение инсулина человека за полчаса до употребления пищи.

Лизпро-инсулины – гормоны сверхкороткого действия, полученные изменением соотношения лизина и пролина. Гексамеры, проникая в плазму, распадаются на мономеры. В связи с этим действие медикамента даже быстрее, чем у инсулинов короткого действия. К сожалению, срок влияния на организм еще короче.

Иллюстрация 3 [7]

К преимуществам медикамента относят уменьшение риска гипогликемии и способность быстро снижать гликозилированный гемоглобин. Благодаря этому сахарный диабет лучше компенсируется.

Наиболее популярны препараты, которые действуют уже через 15 минут после попадания в организм. Это Апидра, Хумалог и Новорапид. Выбор лекарства зависит от общего состояния больного, места введения препарата, дозировки.

Особенности фармакокинетики препарата

У различных пациентов инсулин ведет себя в организме по-разному. Срок достижения пика содержания гормона и максимальная способность снижать сахар у одного человека может быть вполовину меньше, чем у другого. Это зависит от того, насколько быстро всасывается лекарство из-под кожи. Самую эффективную реакцию организма вызывают инсулины среднего и длительного срока воздействия. Но не так давно было установлено, что и инсулины короткого действия не уступают им по своим характеристикам. Учитывая важность правильного питания и физических нагрузок, контролировать показатели глюкозы становится легче.

Картинка 4 [8]

Каждому пациенту при инсулинозависимом диабете нужно постоянно делать подкожные инъекции гормона. Сюда также относятся:

  • лица, которым не помогает диета и таблетки;
  • беременные;
  • люди с развитием болезни после панкреатэктомии;
  • пациенты с диабетическим кетоацидозом или гиперосмолярной комой;
  • люди со всеми типами сахарного диабета, нуждающиеся в послеоперационной терапии.

Лечение во всех этих случаях нацелено на нормализацию глюкозы и всех метаболических процессов. Большего эффекта можно добиться при сочетании правильного режима питания, физических упражнений и уколов.

Суточные дозы средства

У среднего человека при нормальном весе размер суточной продукции инсулина составляет от 18 до 40 единиц. Около половины гормона организм тратит на базальный секрет. Другая половина уходит на переработку пищи. Время продукции базального гормона – около одной единицы в час. При попадании сахара эта скорость меняется до 6 единиц. Люди с избыточным весом вырабатывают вчетверо больше инсулина после приема пищи. Часть гормона разрушается в системе печени.

Картинка 5 [9]

У пациентов, пораженных диабетом первого типа, может быть разная потребность в инсулине за сутки. Среднее значение этого показателя от 0,6 до 0,7 единицы на 1 кг. Тучным людям необходима большая доза. Больные, которые нуждаются всего в 0,5 единицы, имеют хорошую физическую форму либо у них имеет место остаточная секреция инсулина.

Как уже было сказано, потребность в инсулине бывает базальной и постпрандиальной. Базальная – это часть гормона, подавляющая распад глюкозы в печени. Вторая доля инсулина помогает организму усваивать питательные вещества. Поэтому пациенту делают укол перед едой.

Большей части диабетиков делают один укол в сутки. При этом распространено использование инсулина среднего или комбинированного действия. Комбинированный препарат обычно сочетает инсулины краткосрочного действия и средней длины воздействия.

Но этого часто бывает мало для постоянной поддержки оптимального значения гликемии. В этих случаях используют усложненную схему терапии. Она включает препараты инсулина средней и высокой скорости воздействия либо длительного и короткого действия. Наиболее распространена дробно-смешанная схема. Человеку делают два укола: перед утренним приемом пищи и перед вечерним. При этом состав инъекции включает гормоны короткого и среднего воздействия. Когда укол перед вечерним приемом пищи не в состоянии обеспечить норму уровня сахара на ночь, человеку ставят две инъекции. Сначала сахар компенсируют препаратом короткого действия, а перед отходом ко сну необходим ввод инсулина-ленте или NPH.

Любому человеку крайне необходим инсулин с утра. Для диабетика огромное значение имеет верный выбор лекарства для вечернего укола. Размер дозы зависит от показателей глюкозы. Она подбирается индивидуально для каждого пациента. Инструментом для введения инсулина является либо инсулиновый шприц, либо специальное запрограммированное устройство (помпа).

Хорошо облегчило расчет дозировки появление глюкометров. Этот прибор позволяет постоянно измерять гликозилированный гемоглобин. Большое значение при терапии короткими инсулинами имеют сопутствующие патологии, режим питания, физическая форма.