Людям, страдающим сахарным диабетом, часто назначают Диабетон, инструкция по применению которого относит препарат к группе пероральных гипогликемических, т. е. снижающих показатель глюкозы в крови, средств. Еще одно распространенное наименование лекарства – Диабетон МВ.

Характеристика средства

Диабетон МВ выпускается в форме таблеток, где основным биологически активным веществом является гликлазид, вырабатываемый в результате химического синтеза из сульфонилмочевины. В зависимости от дозировки таблетки могут содержать от 30 до 80 мг гликлазида. При этом вспомогательными связующими компонентами являются: мальтодекстрин, стеарат магния, моногидрат лактозы, гипромеллоза 100 и др.

^[7]

Как гласит инструкция по применению препарата, каждая пачка содержит по 2-4 блистера с таблетками в количестве 15 штук. Производит Диабетон МВ французская фармацевтическая компания Лаборатория Сервье Индастри.

Основным свойством препарата считается воздействие на островковые клетки поджелудочной железы, что стимулирует выработку гормона инсулина. Принимая лекарство, можно повысить количество инсулина до отметок выше нормы в виде реакции на прием пищи и усилить его выработку в последующей фазе секреции.

В виде второстепенного воздействия Диабетон МВ увеличивает чувствительность мышечных и жировых тканей к инсулину, за счет чего количество гормона в крови значительно снижается. В медицине процесс носит название экстрапанкреатического.

Как указывает инструкция по применению Диабетона, медикаментозное средство предназначено для людей обоего пола, страдающих инсулиннезависимым диабетом (2 типа), в качестве второго этапа лечения при низкой эффективности немедикаментозной терапии.

Фармакологическое и фармакокинетическое действие

Как уже отмечалось, гликлазид снижает количество глюкозы в крови больного, воздействуя на бета-клетки островков Лангерганса поджелудочной железы. Вещество влияет на углеводный обмен в организме, при этом стойкий эффект, характеризующийся повышением постпрандиального гормона инсулина и С-пептидов, отмечается после 24 месяцев использования.

Таблетки оказывают гемоваскулярное воздействие, которое предусматривает:

1. Почти полное исключение риска развития тромбоза мелких и капиллярных сосудов. Сосудистые поражения являются наиболее частым осложнением заболевания данного вида. Подавляя агрессивное действие бета-тромбоглобулинов, тромбоксана В2 и восстанавливая активность активатора тканей плазминогена, гликлазид устраняет вероятность перехода патологии в более тяжелую стадию. Диабетон, в инструкции к которому описаны возможности гликемического контроля, снижает макро- и микрососудистые осложнения, осуществляя нормализацию уровня гликозилированного гемоглобина (концентрация в организме менее 6,5%).
2. Повышение дозы приема Диабетона совместно с другими лекарственными препаратами гипогликемической группы и вместо них в составе стандартной терапии при инсулиннезависимом диабете.

^[8]

В процессе наблюдения за пациентами, принимавшими препарат в течение более 4,5 лет, было установлено, что по сравнению с группой, представители которой использовали стандартные лекарственные средства, эффективность лечения Диабетоном выше на 10%. Преимущество объясняется понижением риска возникновения вторичных патологий, среди которых:

• микрососудистые болезни – на 14%;
• нефропатии – на 21%;
• микроальбуминурия – на 9%;
• макроальбуминурия – на 30%;
• патологии почек – на 11%.

При этом преимущества терапии, при которой требуется принимать Диабетон, не зависят от использования других медикаментозных средств (в том числе гипотензивных).

Фармакокинетические свойства препарата необходимо рассматривать по 5 характеристикам:

1. Человеческий организм полностью абсорбирует вещества, получаемые путем химического синтеза из сульфонилмочевины. Как правило, их наибольшая концентрация наблюдается в течение 6 часов после употребления и сохраняет стабильность до 12 часов. Уровень вещества не зависит от приема пищи.
2. Синтез с белками в плазме крови составляет не менее 95%.
3. Гликлазид не оказывает воздействия на плазму крови, процесс метаболизма происходит в печени.
4. Вывод производится почками в виде переработанных продуктов. Полное очищение организма осуществляется за срок от 12 до 20 часов. Кроме того, в моче может находиться менее 1% неизмененного вещества.
5. Имеет абсолютный показатель при взаимосвязи между принятой дозой и AUC (суммарная концентрация средства в плазме крови в течение всего времени наблюдения).

Фармакокинетические свойства одинаковы при приеме лицами как средней, так и старшей возрастной категорий.

^[9]

Правила приема

Диабетон МВ назначается и принимается в следующих ситуациях:

1. При инсулиннезависимом диабете в случае неэффективности немедикаментозной терапии (снижение массы тела, физические нагрузки, диета).
2. Для профилактики осложнений в виде микрососудистых и сосудистых патологий. Профилактика происходит за счет интенсивного гликемического контроля, осуществляемого воздействием лекарственного средства.

^[10]

Использовать препарат Диабетон нежелательно:

• при инсулинозависимом диабете (1 типа);
• при развитии комы, прекомы и кетоацидоза;
• при тяжелых формах патологий почек и печени, требующих использования инсулина;
• при индивидуальной непереносимости гликлазида или других компонентов лекарственного средства;
• беременным и кормящим женщинам.

Поскольку в состав Диабетона входит лактоза, использование препарата запрещено людям, страдающим врожденной аллергией на лактозу, галактоземией или синдромом мальабсорбции галактозы (глюкозы).

Запрещено использовать медикаментозное средство, комбинируя его с Даназолом или Фенилбутазоном.

^[11]

Особенности терапии и дозировка

Инструкция по применению указывает точные рекомендации по приему Диабетона МВ.

Так, медикаментозный препарат могут употреблять только взрослые. Дозировка определяется врачом-эндокринологом с учетом тяжести течения патологии и общего состояния здоровья больного. Назначенное количество вещества принимают перорально, лучше – во время утреннего приема пищи, не более 1 раза в сутки. Таблетку не следует измельчать или разжевывать.

^[12]

В случае пропуска приема в течение одного или нескольких дней последующие дозы увеличивать нельзя. Препарат, не принятый ранее, используют на следующий день в отведенное для этого время.

Медикаментозное средство Диабетон может применяться людьми, ранее употреблявшими другие препараты из группы сахаропонижающих. При этом какого-либо срока, необходимого для привыкания организма к новому лекарству, не требуется.

Пристальное внимание следует обращать на замену Диабетоном препаратов на основе сульфонилмочевины, обладающих пролонгированным сроком действия и выведения. Чтобы высокая концентрация лечебных веществ в крови не оказала излишнего гипогликемического воздействия, от использования Диабетона необходимо отказаться на 5-7 суток.

Гликлазид можно использовать в сочетании с иными препаратами из группы сахаропонижающих медикаментов. Это – бигуаниды, инсулиносодержащие средства и др.

В случае если применение Диабетона МВ не оказывает ожидаемого эффекта, препарат необходимо заменить инсулином с проведением регулярного медицинского контроля.

При назначении лекарств, содержащих гликлазид, изменения доз не требуется:

• пациентам старшей возрастной категории (старше 65 лет);
• людям с легкой или средней степенью тяжести патологии почек.

^[13]

Дозы должны быть понижены, если у больных по результатам анамнеза имеется риск развития гипогликемии вследствие:

• несбалансированного питания и несоблюдения диабетической диеты;
• эндокринных расстройств тяжелой или некомпенсированной формы;
• гипотиреоза;
• тяжелых форм атеросклероза сонных артерий, ИБС и распространенного атеросклероза;
• надпочечниковой и гипофизарной недостаточности.

В данном случае в терапии в сочетании с Диабетоном используются другие гипогликемические препараты (Метформин, производные инсулина или тиазолидиндиона и др.).

Передозировка и побочные эффекты

Передозировка Диабетона МВ грозит приступом гипогликемии. При возникновении симптоматики состояния следует значительно повысить количество углеводов в составе пищи и снизить дозировку медикаментозного средства. Врачебное наблюдение должно проводиться до тех пор, пока состояние больного не нормализуется. Указать на гипогликемию в легкой форме могут такие симптомы, как:

• тошнота;
• головная боль;
• раздражение;
• ощущение голода;
• депрессия;
• замедление координации движений;
• повышенная утомляемость.

^[14]

В тяжелом случае развитие гипогликемии чревато возникновением судорог, комы, неврологических нарушений и других тяжелых симптомов. Больным с тяжелыми формами гипогликемии необходима срочная госпитализация. Мониторинг проводится в течение 48 часов после наступления приступа.

Кроме того, необходимо учитывать риск развития побочных эффектов, которые проявляются следующим образом:

• со стороны ЖКТ: боли в животе, запоры, тошнота и др.;
• со стороны кожных покровов: крапивница, высыпания, зуд, шелушения;
• со стороны систем кроветворения: нарушение формулы крови;
• со стороны желчного пузыря и печени: повышение активности ферментов, гепатит;
• со стороны органов зрения: временные расстройства, возникающие вследствие колебаний уровня глюкозы в крови, особенно в первые дни приема лекарства.

Могут возникнуть побочные явления, присущие всем препаратам, изготовленным на основе производных сульфонилмочевины. Они выражаются в панцитопении, агранулоцитозе, гемолитической анемии, гипонатриемии, аллергическом васкулите. Нередко отмечается повышение активности ферментов печени и нарушение ее функциональности. При этом может возникнуть желтуха, холестаз или гепатит. Чаще всего состояние больного стабилизируется после отмены производных сульфонилмочевины.

^[15]

Особые указания при назначении лекарства

Поскольку гликлазид оказывает сильное воздействие на организм человека, значительно снижая уровень сахара в крови, риск развития гипогликемии, связанный с нарушением рекомендаций по питанию, достаточно высок.

Согласно инструкции производителя, препарат должен назначаться лишь тем больным, которые отводят большую роль нормализации рациона питания. Так, каждый новый день должен начинаться с обязательного завтрака. Пища должна включать достаточное количество углеводов. Не рекомендуются низкокалорийные диеты. После длительной физической нагрузки, употребления алкоголя или при использовании нескольких сахаропонижающих препаратов необходим контроль крови на глюкозу с целью предотвращения приступа гипогликемии.

Полностью запрещен прием Диабетона МВ в детском и подростковом возрасте до 18 лет и людям, страдающим тяжелыми формами печеночной недостаточности.